有关溶出度实验的方法,应用,比较

859中国医药工业杂志 Chinese Journal of Pharmaceuticals 2006, 37(12) · ·

溶出度测定中的若干问题

谢沐风1，操洪欣2

(1. 上海市药品检验所，上海 200233；2. 莎特士(上海)国际贸易有限公司，上海 200001)

摘要：为保证溶出度测定数据的客观性、准确性和科学性，本文列举了在溶出度测定中的常见问题和解决办法。关键词：溶出度；测定

中图分类号：TQ460.7+2 文献标识码：A 文章编号：1001-8255(2006)12-0859-04

溶出度是指药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等固体制剂在规定条件下的溶出速率和程度，其重要性不言而喻[1]。为保证测定数据的客观性、准确性和科学性，本文综述了溶出度测定过程中的常见问题和解决办法。1 试验准备阶段1.1 仪器1.1.1 转篮的处理

应用转篮法试验时，应注意转篮的洁净程度，一般在阳光下观察转篮的空隙是否有堵塞。如有，可采用超声或在稀硝酸中煮沸、再在水中煮沸的办法进行清理，否则将影响溶出度数据的准确性。尤其是在低转速时，影响更为明显。同时，还应注意尽可能取用干燥的转篮[2]。1.1.2 水浴高度

外围水浴高度应超过溶出杯里液面高度，否则将影响溶出杯中溶出液的温度，导致结果偏低；尤其是进行缓、控释制剂试验时，由于试验时间较长，更需注意。1.1.3 桨板厚度

各国药典均规定浆板厚度为(4.0±1.0)mm。经测定，各仪器生产厂商间还是存在一定的差异。数据见表1。

从流体力学的角度来讲，桨板的厚度决定了所产生的漩涡力大小，即药品所受物理力的大小。

本文为Sotax溶出度专稿

收稿日期：2006-09-13

作者简介：谢沐风(1972)，男，硕士，从事新药复核和质量标准的研究。

Tel：021-38839900×26136

E-mail：xiemufeng@sina.com.cn

在转速一定的情况下，桨板越厚，所产生的物理机械力越大。

表1 不同厂商溶出仪的桨板厚度/mm

生产厂商天大天发精密仪器厂

瑞士Sotax美国Hanson

美国Varian

注：1)桨厚度差别较大

桨板厚度3.66～4.164.06～4.104.90～4.983.74～3.92

1.1.4 转速的影响

转速较快时，测定结果一般不受仪器的影响；但在低转速时，各厂商和品牌间的差异有时就会较大。

1.1.5 校正片的使用

溶出仪不仅各项机械性能指标(转速、轴距、高度等)应符合溶出度检测的规定，同时，还应定期使用校正片进行校正。溶出度校正片是由美国药典委员会在20世纪70年代提出的。因为溶出仪仅机械指标符合要求还不够，应采用一定的标准制剂进行校正，对数据进行数理统计后必须符合一定的要求。如不符合，则应适当调整仪器的机械部件，直至校正片的测定符合规定。我国已推出了非崩解型溶出度校正片——水杨酸片，但由于受到诸多因素的影响，目前还不普及。1.2 溶出介质的脱气

溶出度试验规定溶出介质试验前应进行脱气处理，因为介质中的气泡会影响样品的崩解、扩散和溶出。脱气与否对转篮法的影响较明显，因为溶液中的气泡会堵塞转篮空隙，影响样品溶出。而对桨板法影响不大。脱气方法有：煮沸法、抽滤法、超声法等，其中最常用的是抽滤法。