DOI:10.13218/j.cnki.csdc.2001.05.007

研究与开发

日　用　化　学　工　业第5期

　　　　　　　　　　　　　　　　　ChinaSurfactantDetergent&Cosmetics　　　　　　　　　　　　　　　　　2001年10月

熊果苷经皮渗透及促渗透体系的初步研究

史　青　林惠芬　蔡惠民　李慧良

(上海家化联合股份有限公司科研部,上海　200082)

　　摘要:利用离体皮肤渗透技术研究了熊果苷的经皮渗透和几种渗透促进剂对其影响。结果表明,涂布量为80mg/cm2,涂布面积为5cm2时,熊果苷能经3天龄大鼠表皮和成年小鼠全皮渗透,渗透能力与浓度和作用时间有关。乳化体(霜)中熊果苷的渗透能力约为水溶液的50%,适当的渗透促进剂可提高熊果苷的渗透能力,如含水溶性氮酮的受试霜可提高20%。

关键词:化妆品;熊果苷;经皮渗透;渗透促进剂;氮酮

中图分类号:TQ658.5　　　文献标识码:A　　　文章编号:1001-1803(2001)05-0016-02

　　疗效型化妆品是目前化妆品工业发展的一个主流,几乎每种疗效性化妆品,尤其是美白祛斑、抗衰老、抗皱和瘦身产品等,或多或少含有一种或多种以上的活性物质。这些活性物质在配方中所起的美容功效,主要是通过对皮肤较深层结构的生物作用。美白祛斑产品中的酪氨酸酶抑制剂。酪氨酸酶是皮肤黑素

细胞内黑色素生物合成中的关键酶。黑素细胞位于表皮基底层,酪氨酸酶抑制剂要达到美白功效,至少要克服皮肤角质层和较深层屏障渗透到表皮基底层,并进入黑素细胞。同样,抗衰老和祛皱产品均必须渗透到真皮或皮下脂肪组织,才能起到美容功效。

皮肤对大多数物质是一道难以渗透的屏障。许多疗效型化妆品达不到良好的效果,在很大程度上是活性物质的渗透或配方组分对活性物质的释放能力所致。为解决这一个问题,渗透促进剂的概念和应用从现代药剂研究领域引入到化妆品工业已成为热点

[1～3]

2　结果

2.1　熊果苷的经皮渗透

将熊果苷配制成不同浓度的水溶液,涂布量为80mg/cm,研究其穿透3天龄大鼠表皮的能力。结果表明,熊果苷有一定的渗透能力,渗透量与浓度和作用时间相关(图1)

。

2

图1　不同浓度熊果苷经大鼠(3天龄)表皮渗透2.2　不同赋形剂中熊果苷的经皮渗透

用不同赋形剂配制相等浓度的熊果苷受试物,比较熊果苷经3天龄大鼠表皮的渗透能力。涂布量80mg/cm2。结果表明,尽管受试浓度相等,乳化体系中熊果苷经皮的渗透能力约为水溶液的50%(表1),且不易渗透,1h时渗透能力仅为水溶液的11%。

表1　两种赋形剂对熊果苷经皮渗透能力的影响渗透时间

/h

1234

熊果苷累计透皮量/μg(X±SD)

水溶液

＊

。熊果苷是一种酪氨酸酶抑制剂,普遍被应用

于美白祛斑产品。本文利用离体经皮渗透技术研究了

不同赋形剂对熊果苷经皮渗透的作用。1　实验部分

1.1　离体表皮渗透实验

取3天龄大白鼠,处死后剥离皮肤,用加热分离法分离皮肤表皮和真皮。然后,小心地将表皮固定在离体皮肤渗透仪渗透小室内。含熊果苷受试物均匀涂布于皮片上,此后一定时间收集皮片下接受液(生理盐水),用HPLC检测接受液中熊果苷含量。1.2　离体全皮渗透实验

取雄性成年小白鼠(20g～25g),处死后剥离完整无损皮肤(预先用10%硫化钠脱毛至少48h以上),去除皮下脂肪。后将皮片固定在离体皮肤渗透仪渗透小室内。含熊果苷受试物均匀涂布于皮片上,此后一定时间收集皮片下接受液,用HPLC检测其熊果苷含量。

收稿日期:2000-08-30;修回日期:2000-11-20

第一作者简介:史　青(1965-),男,毕业于复旦大学,工程师。

1.00±0(3)

1.50±0.41(3)0.59±0.33(3)1.28±0.19(4)0.63±0.27(4)3.25±0.62(4)1.56±0.91(4)

乳化体

0.11±0.11(4)

乳化体渗透

能力/%＊＊

11.039.349.248.2

注:＊括号内为皮片样本数。＊＊乳化体渗透能力(%)=乳化体

渗透量/水溶液渗透量×100。

2.3　含不同渗透促进剂乳化体系中熊果苷的经皮渗透用4种药剂学领域中常用的渗透促进剂,分别配制成含相等浓度的熊果苷霜,与对照(基本配方)比较熊果苷经3天龄大鼠表皮的渗透能力。渗透时间为4h。结果表明,不同的渗透促进剂对熊果苷的经皮渗透能力有影响(表2),水溶性氮酮可提高熊果

[3]