中南药学２００６年６月第４卷第３期ＣｅｎｔｒａｌＳｏｕｔｈＰｈａｒｍａｃｙ．Ｊｕｎｅ２００６，Ｖ０１．４Ｎｏ．３

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（收稿日期：２００６

０２—２１

修回日期：２００６—０３２０）

新型平喘药——信必可都保

王书梅，别、洪涛，冉丽（河南省南阳医专附属医院．南阳４７３０５８）

摘要：信必可都保含福莫特罗和布地奈德两种成分，这两种成分通过不同的作用机制减轻哮喘症状，可作为需要联合应用吸入皮质激素和长效＆一受体激动剂的哮喘患者常规治疗。本品不良反应少，并且通过都保这种吸入装置使药物在肺中沉积率最高，有效地增加了患者的依从性，并且减轻了病人的经济负担。关键词：福莫特罗；布地奈德；哮喘中图分类号：Ｒ９７４＋．３

文献标识码：Ｂ

文章编号：１６７２－－２９８１（２００６）０３一０２３９一０２

目前全球约有３亿哮喘患者，而我国大约有２０００万。近年来，哮喘发病率尤其是城市儿童哮喘患病率呈明显上升趋势，哮喘不仅给患者本人而且给其家人和社会带来沉重负担，严重影响人们生活质量。信必可都保于２００１年在欧洲上市，临床证实本品能３ｍｉｎ快速起效［１］，有效治疗炎症和支气管痉挛［２］，更好减少哮喘急性发作［３］，并且不良反应少，患者对本品的依从性比较好。本文对其药理作用、药物动力学、不良反应、药物相互作用及临床应用等进行综述，为临床用药提供参考。１药理作用

本品含有福莫特罗和布地奈德２种成分，通过不同的作用模式在减轻哮喘的加重方面有协同作用。吸入推荐剂量的布地奈德对肺具有糖皮质激素的抗炎作用，可减轻哮喘症状，阻缓病情恶化，且相对副作用比全身性用药少。福莫特罗是一个选择性＆一肾上腺素受体激动剂，对有可逆性气道阻塞的患者有舒张支气管平滑肌的作用。在临床试验中，布地奈德中加入福莫特罗，可改善哮喘症状和肺功能，减少病情恶化。２药物动力学

吸入单药成分的布地奈德和福莫特罗与吸入本品的药代动力学参数具有可比性。对布地奈德，在给予复方制剂时血浆浓度一时间曲线下面积轻微升高，吸收更快，血浆峰值浓

度更高。对福莫特罗，在给予复方制剂时的血浆峰值浓度相似。福莫特罗和布地奈德的血浆蛋白结合率大约分别为５０％和９０％。分布容积分别为４Ｌ ｋｇ－１和３Ｌ ｋｇ。福莫特罗通过结合反应失活，布地奈德在通过肝脏的首过代谢中大约９０％生物转化为低糖皮质激素活性代谢物。主要代

谢产物６廿羟一布地奈德和１６－５－羟一泼尼松龙的糖皮质激素活

性不到布地奈德的ｌ％。福莫特罗的大部分剂量通过肝代谢转化并通过肾清除。布地奈德主要通过ＣＹＰ３Ａ４酶的催化代谢后清除。布地奈德的代谢产物以游离的或结合的形式清除入尿。在肝病患者，布地奈德和福莫特罗的暴露剂量可能会增高。３用法用量

本品不用于哮喘的初始治疗。本品应个体化用药，并根据病情的严重程度调节剂量，这在开始使用复方制剂时需要注意。如果某个患者所需剂量超出推荐剂量，则应增开适当剂量的Ｂ受体激动剂和／或皮质激素的处方。成年人和青少

年（１２岁和１２岁以上）：本品８０∥４．５／Ｌｇ 吸。或１６０旭／

４．５

ｇｇ 吸～：ｌ～２吸 次，１日２次。在常规治疗中，

当１日２次剂量可有效控制症状时，应逐渐减少剂量至最低有效剂量，甚至１日１次给予。老年患者不需调整剂量。４不良反应

因为本品含有布地奈德和福莫特罗，这两种药物的不良

作者简介：王书梅，女，副主任药师，主要从事医院药学工作Ｔｅｌ：１３８３７７０６８９８Ｅ－ｍａｉｌ：ｗａｎｇｓｈｕｍｅｉ２００６＠ｔｏｍ．ｃｏｍ