国产尼莫地平片的人体相对生物利用度研究

【摘要】 10例男性健康志愿者交叉口服60 mg国产和德国产尼莫地平片，以HPLC测定血浆药物浓度，计算国产片的相对生物利用度。结果表明：二种片剂的血药浓度一时间曲线均符合开放式一房室模式。国产及德国产片剂达峰时间分别为52．65 min及51．36 min；Cmax分别为26．61 mg/L和29．05 mg/L;auc∞。为4 170．76及4 291．36 mg/（min•L），二种片剂主要药代动力学参数比较无统计学显著差异(P＞0．05)。国产尼莫地平片相对生物利用度为97%，经统计学处理证实二种片剂生物等效。

【Abstract】 A single oral 60 mg of tablets nimodipine(Germany)or d9omestic nimodipine was given to 10 healthy male volunteers in a randomized crossover study.Plerformance liquid chromatography method.It was found that main pharmacokinetic prarmefers of domestic nimodipine tablet were:Tpeak:52．65±17．08 min,Cmax:26．61±19．59/L,T1/2Ke:84．04±52．68 min,ACUO∞4170．76±2296．71 μg/min respectively.Relative bioavailability of domestic nimodipine tablet was 97%±7%compared with nimodipine(Germany)tablet.

【Key words】Nimodipine;bioavailbility;HPLC

尼莫地平(nimodipine)是二氢吡啶类钙拮抗剂，因对脑血管具有良好的选择性，且无明显的药物不良反应，现已成为治疗缺血性脑血管疾病比较理想的药物。

本研究采用HPLC方法对口服国产尼莫地平片及国外尼莫地平片剂的的血药浓度进行比较，并对二种片剂的生物等效性作出评价[1]。

1 材料与方法

1．1 药品及试剂 国前尼莫地平片由西安大庆制药厂提供，批号：970701，规格20 mg/片。进口尼莫平片，德国

拜耳公司生产，批号：BBXK1 EXP 092001，规格30 mg/片。尼莫地平对照品，批号：0270-9701，购于中国药品生物制品检定所。

试剂：乙腈为色谱纯，乙醚为分析纯；各种溶液的配制均使用超纯水。

1．2 受试者选择 健康男性受试者10人，年龄（24．4±1．71）岁，体质量72．8±9．25 kg，经生化检验血常规、尿常规、肝功、肾功、心电均正常。实验前一周及实验期间未服用其它任何药物，实验期间禁烟、酒，并统一进标准餐，签药知情同意书。

1．3 仪器及色谱条件 Waters2010高效液相色谱仪(717自动进样器，510泵，