丹皮酚药理研究进展

中

．２０

Ｉｎｆｉ）ｒｍａｔｉｏｎ

医

ｏｎ

药信息２００９年第２６卷第１期

Ｖ０１．２６．Ｎｏ．１．２００９

ＴｒａｄｉｔｉｏｎａｌＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅ

丹皮酚药理研究进展

郭齐１，李贻奎２，王志国３，张金艳２，李连达２＋

（１．北京中医药大学，北京１０００２９；２．中国中医科学院西苑医院，北京１０００９１；

３．中国中医科学院，北京１００７００）

摘要：丹皮酚药理活性广泛，主要用于心脑血管、肿瘤、炎症、变态反应及免疫系统疾病。近年来，对丹皮酚作用及其机制的研究不断拓展和深入。因此对其近年来实验和临床药理研究进展进行了综述。关键词：牡丹皮；丹皮酚；药理作用；综述中图分类号：Ｒ２８５．５

文献标识码：Ａ

文章编号：１００２—２４０６（２００９）０１－００２０—０３

动（ｔｒｉｇｇｅｒｅｄａｃｔｉｖｉｔｙ，ＴＡ）ＨＪ。另外，４００ｕｇ ｍｌ一丹皮酚可使分离的单个豚鼠心肌细胞动作电位时程（ａｃｔｉｏｎｄｕｒａｔｉｏｎ，ＡＰＤ）明显缩短，而静息电位和动作

电位幅值无明显改变。从电生理方面显示出丹皮酚抗

ｐｏｔｅｎｔｉａｌ

丹皮酚（Ｐａｅｏｎｏｌ，Ｐａｅ）又称牡丹酚，是中药牡丹皮［芍药科植物牡丹（Ｐａｅｏｎｉａｓｕｆｆｒｕｔｉｃｏｓａ）的根皮］和徐长卿［萝摩科植物徐长卿（Ｃｙｎａｎｃｈｕｍｐａｎｉｃｕｌａｔｕｍ）的全草］的主要活性成分。其化学式为２一羟基一４一甲氧基苯乙酮，分子式为ｃ。Ｈ。。Ｏ，，相对分子质量为１６６．１８，具有熔点低［ｍｐ（５ｌ＋１）ｏＣ］、易挥发及水溶性差的特性…。丹皮酚药理活性广泛，临床多用于心脑血管、肿瘤、炎症、变态反应及免疫系统等疾病。本文对其近年来实验和临床药理研究新进展进行综述。ｌ对心、脑血管的作用

１．１

心律失常作用可能与其抑制心肌细胞ＡＭ、ＤＡＤ及ＴＡ

有关‘５｜。

近年来从膜离子通道水平研究发现，丹皮酚可浓度依赖性阻断钙离子通道电流（ＩＣａ），并使ＩＣａ的ＩＶ曲线上移，但不发生偏移，也不改变ＩＶ曲线的形状，说明丹皮酚可能对钙离子通道有抑制作用，提示它具有钙拮抗剂作用，表明丹皮酚的抗心律失常作用与其对钙离子通道的阻滞作用具有重要的内在联系，对钙离子通道电流的阻断作用可能是其抗心律失常作用的主要机制之一‘５｜。

１．３抗动脉粥样硬化作用多种动物实验显示，丹皮酚和丹酚酸均可明显降低动脉粥样硬化动物实验模型血清中总胆同醇（ＴＣ）和低密度脂蛋白（ＬＤＬ）水平，延缓动脉粥样硬化进展，显著降低主动脉斑块面积、内膜／中膜厚度比及内膜泡沫细胞数。病理学观察也显示，丹皮酚可不同程度地减轻主动脉的病变，具有明显的抗ＡＳ作用怕ｏ。

丹皮酚具有减轻脂质过氧化和减少血浆ＬＤＬ氧化修饰（ＯＸ—ＬＤＬ）的作用。丹皮酚这种较全面的调整脂质代谢，减轻高脂血症动物血清、主动脉及肝脏脂质过氧化反应，降低血浆ＯＸ—ＬＤＬ生成量，抑制ＬＤＬ体外氧化反应及改善血流状态的功能有效地保护了血管ＥＣ，可能是其抗ＡＳ的重要环节＂Ｊ。

丹皮酚还可通过升高血清一氧化氮（ＮＯ）和血浆前列环素（ＰＧｌ２），降低血管内皮素（ＥＴ）作用来保护血管ＥＣ，逆转内皮功能障碍，减轻主动脉病变程度，从而减缓ＡＳ进程，这可能是其防治ＡＳ的另一重要机制捧Ｊ。

丹皮酚抗ＡＳ作用还与抑制平滑肌细胞异常增生

抗心肌缺血再灌注性损伤的作用研究发现，丹

皮酚能显著降低心肌缺ｌＩＩＬ组织ＭＤＡ的含量及血中ＣＰＫ浓度，并能明显保护心肌组织ＳＯＤ活性和心肌细胞超微结构，从而增加内源性氧自由基的清除率，减轻脂质过氧化，达到保护心肌损伤的作用【２Ｊ。

１．２抗心律失常作用通过对丹皮酚抗心律失常作用及其机制的研究发现，丹皮酚具有明显对抗大鼠心肌缺血再灌注模型心律失常的作用。８０ｍｇ ｋｇ～、１６０ｍｇ ｋｇ。１丹皮酚能使大鼠室颤（ＶＦ）及室性心动过速

（Ⅵ’）的发生率有不同程度的降低，并可有效地缩短持

续时间，缩小心肌缺血和梗死的范围，拮抗心肌损伤，降低了心律失常发生的严重性ｐｏ。

电生理研究表明，丹皮酚在体外可抑制豚鼠右心室乳头心肌细胞自律性（ａｕｔｏｍａｔｉｃｉｔｙ，ＡＭ）、折返及延迟后除极（ｄｅｌａｙａｆｔｅｒｄｅｐｏｌａｒｉｚａｔｉｏｎ，ＤＡＤ）及其触发活

基金项目：国家自然科学基金资助项目一青年科学基金（３０８０１５３１）

作者简介：郭齐（１９７９一），女。博士，主要从事中药药理学研究。

通讯作者：｝李连达（１９３４一），男，中国中医研究院首席研究员，主要从

事中医中药、药理学、心脑血管病的研究。

收稿日期：２００８—０９—２６修回日期：２００８一ｌＯ一２９