文献

甘肃中医

２００７年第２０卷第６期ＧａｎｓｕＪｏｕｒｎａｌｏｆＴＣＭ，２００７Ｖｏｌ．２０Ｎｏ．６

"

!!!!!!!!!"

!文

!!献!!综!述"

!!

!"

中药制剂中新技术的研究与应用

许永全，毛崇武，李

丽

（甘肃省中医学校，甘肃兰州７３００５０）

摘

要

中药制剂中新技术的应用可使药物向着高效、长效和剂量小、毒性低、副作用少的方向发展，固体

分散体、包合技术、微囊化技术、毫微囊型胶囊、脂质体、乳剂、靶向制剂等新技术、新剂型的研究及应用将实现这一目标。本文就此作一详实的综述。

关键词

固体分散体；包合技术；脂质体；毫微型胶囊；微囊；靶向制剂

中图分类号：Ｒ２８３．６

文献标识码：Ａ

文章编号：１００４－６８５２（２００７）０６－００７９－０４

药物制剂正向着高效、长效、速效和剂量小、毒性低、提高香附挥发油［２１］药物生物利用度。屠生英等［２２］

先将月

副作用少的方向发展，理想的中药制剂应具有稳定明确的见草油精制后，再加尿素、甲醇以１∶３．７∶６．４（Ｗ∶Ｗ∶Ｗ）比例混成分指标以及可重复的药理和临床效用数据，而中药制剂合，利用尿素分子的包合作用制得高纯度的γ－亚麻酸含

离这个目标还有一段距离。但是，新技术已在中药制剂中量达９０．５％，油利用率４６．０％。陈路林等

［２３］

采用搅拌法和有了一定的应用，尤其是一些中药的活性单体成分。现将超声波法制备了ＮＬＯＫ变性淀粉和β环糊精与连翘、细辛固体分散体、包合技术、脂质体、毫微型胶囊、微球与磁性和砂仁３种挥发油包合物。结果表明：ＮＬＯＫ变性淀粉比β微球、微囊、靶向制剂等新技术在中药制剂中的应用综述环糊精包合效率提高２～２．５倍，总收率提高２％～３％，且如下：ＮＬＯＫ变性，淀粉易溶于冷水形成乳状液，油性药物加入其１

固体分散体

中经搅拌、匀质，迅速被包埋形成微囊，经喷雾干燥可直接尹崇道［１］

以肠溶材料丙烯酸树脂Ⅱ号为载体制成的

得到油性药物的固体粉末。蒿甲醚固体分散体缓释制剂，既可增加溶解度，提高药物

３

微囊化技术

的生物利用度，又可达到缓释的目的。郭建平等［２］

研制的

张志荣等［２４］

用吸附－包裹法制备了羟喜树碱聚氰基

葛根黄酮ＥＣ－ＰＥＧ４０００载药系统可在１ｈ内突释（６０．５１±丙烯酸酯毫微粒，具有明显的肝靶向和缓释作用。高钟镐

３．６３）％，后按零级释放，在１０ｈ左右释放完全（９５．０７±等

［２５］

研究制备出三尖杉酯碱毫微囊注射剂，其肿瘤抑制３．１３）％，释药效果理想。率明显提高。潘卫三等

［２６］

以乙酸乙酯为油相，制备了去甲２

包合技术

斑蝥素毫微囊，包封率较高。邵礼铮等［２７］

采用疗效较好的

潘琦等［３］

用β－环糊精包结银翘解毒颗粒，有效地保

中药复方“散结化瘀冲剂”浸膏和５－氟嘧啶相结合组成的存了挥发油有效成分，提高其稳定性。通宣理肺胶囊用β－复合抗癌药，制成ＭＩＭ－ＴＤＳ的磁性微球，吸收率可达８３％。

环糊精包合紫苏油后，再与其他药制粒填充胶囊，挥发油

邓嵘［２８］以莪术油的明胶初乳为分散相，液体石蜡为连续

固体粉末化后，克服了易散失及气味不良等缺点［４］

。王晓相，加入乳化剂，采用单凝聚法制备符合肝动脉栓塞要求

平等［５－６］用蟾酥β－环糊精包合物代替蟾酥入药，对人体口

的莪术油明胶微球。苏李等［２９］

运用此法以明胶为囊材制腔黏膜的刺激性明显降低。用β－环糊精饱和水溶液法可

备了蓖麻油固体粉末蓖麻油微囊。武凤兰等［３０］通过喷雾

降低肉桂油［７］挥发性，增加溶解度；提高砂仁油［８］

稳定性；干燥制得鸦胆子油干燥乳剂，经光学显微镜检查，再生乳减少白术挥发油［９］逸散和制剂过程中的损失；减少干姜挥剂的粒度分布均匀，约９０％粒子粒径小于２．５μｍ，类似双

发油［１０］损失，提高稳定性，便于服用；减少桂枝挥发油［１１］油核或多油核粒子。杨庆隆等［３１］

采用喷雾干燥法制备了

逸散，提高稳定性；提高丁香油［１２］稳定性、可用性；提高石藿香油、荆芥油和薄荷油等挥发油微囊，其油保留率均在

菖蒲挥发油

［１３］稳定性；对莪术油［１４］

可矫臭矫味，防止挥８５％～９０％之间，且囊的化学稳定性良好。彭智聪等［３２］制备

发，提高稳定性。用β－环糊精研磨法可降低肉桂油［７］

挥发了黄连素微囊，在０．１ｍｍｏｌ／Ｌ盐酸介质中具有明显的缓性，增加溶解度；对柠檬醛［１５］可掩味，降低挥发性，增强稳释作用，在１ｈ内，片剂溶出率为９８．２％，而微囊制剂为

定性；减少小茴香挥发油［１６］逸散，提高稳定性，减少不良气６４．０％。谭桂山等［３３］以明胶、羧甲基纤维素钠为囊材，制得

味；提高五味子油

［１７］

稳定性、可用性。细辛辛夷挥发油［１８］用粉防己碱微囊，可降低粉防己碱的毒性，提高其抗癌作用。羟丙基－β－环糊精研磨法可增强药物的透皮吸收及稳定

４

毫微型胶囊

性。用β－环糊精超声波法可提高川芎、牡丹皮挥发油［１９］

高钟镐等［２５］

采用氰丙烯酸丁酯、右旋糖酐和葡萄糖

稳定性，减少刺激；减少羌活挥发油［２０］挥散和氧化变质；

制备了三尖杉酯碱毫微囊注射剂，三尖杉酯及其毫微囊注

７９